Dawkowanie w praktyce — fiszki

Moment, w którym szybkość podawania leku zrównuje się z szybkością eliminacji, a stężenie przestaje rosnąć: F × Dawka / τ = CL × C_śr.

D = (CL × C_śr × τ) / F — o ilości leku na jednostkę czasu decyduje klirens.

D_nas = (Vd × C_docelowe) / F — decyduje objętość dystrybucji, nie klirens.

Po ok. 4–5 okresach półtrwania (t½), niezależnie od wielkości dawki. Po 1 t½ – 50%, po 2 – 75%, po 3 – 87,5%, po 4 – 94%, po 5 – 97%.

Nie. Podnosi tylko poziom, na którym stężenie się ustabilizuje. Aby uzyskać efekt natychmiast, trzeba podać dawkę nasycającą.

Dawka nasycająca pozostaje taka sama (zależy od Vd), a dawkę podtrzymującą trzeba zmniejszyć lub podawać rzadziej — proporcjonalnie do spadku klirensu.

τ ≈ t½ → wahania ok. 2-krotne (dobry kompromis); τ ≫ t½ → toksyczne szczyty i nieskuteczne dołki; τ ≪ t½ lub wlew ciągły → stężenie prawie płaskie.

D = (2,8 × 10 × 12) / 1,0 = 336 mg → w praktyce 300 mg co 12 h.

Vd = 35 L; D_nas = (35 × 10) / 1,0 = 350 mg jednorazowo (powoli i.v.).

Bo niska biodostępność F (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę) — im mniejsze F, tym większa musi być dawka doustna.